Артемизинин

Артемизинин

Изолирани от растението Artemisia annua, или сладък пелин, артемизинин и неговите производни са мощни лекарства, известни със способността си бързо да намаляват броя на плазмодиевите паразити в кръвта на пациенти с малария. Комбинираните терапии на базата на артемизинин (ACT) се препоръчват от СЗО като лечение от първа линия за неусложнен P.
 
Защо да ни изберем
 
01/

Пълна система на процеса
Продава регулатори на растежа на селскостопанските растения, микробни фунгициди, инсектициди и ветеринарни химикали, включително антибиотици и различни ваксини, наред с други.

02/

Услуга
Ние се ангажираме да предоставяме висококачествени материали, за да отговорим на нуждите на нашите клиенти в различни индустрии.

03/

Стандартизиран семинар
Имаме 3600 квадратни метра производствена площ с професионално оборудване, специализирано в производството на продукти с високо съдържание на съдържание.

04/

Технически екип
Компанията има силна научна сила, съвременна висококачествена система за управление и други абсолютни предимства.

Artemisinin

Артемизининът на прах не е растение, а се извлича от растението на Артемисия Ануа. Когато се екстрахира, тя се основава главно на принципа на извличане. Често се консумират два метода. Първият е методът на накисване на етера, а вторият метод е методът на потапяне на бензин на разтворителя.

 

 

Potassium Humate

Органичният торов калий хумат е нетоксичен, без мирис, черен естествен органичен прах. Лесно разтворимо във вода, това е органично макромолекулно съединение, най-ефективно от всички органични твърди торове, със силна адсорбция, обмен, комплекс и способност за хелация, е най-добрият показател за ефективността на торовете, по-известен като еко-ферилизатор, азотен азот на бавен пулс.

 

Какво е артемизинин?

 

 

Изолирани от растението Artemisia annua, или сладък пелин, артемизинин и неговите производни са мощни лекарства, известни със способността си бързо да намаляват броя на плазмодиевите паразити в кръвта на пациенти с малария. Комбинираните терапии на базата на артемизинин (ACT) се препоръчват от СЗО като лечение от първа линия за неусложнен P.

 

За какво се използва артемизинин
 

Срещу малария
Артемизининът е най -популярното специфично антималарийно лекарство след пиримидин, хлорохин и примакин. Особено за церебралната малария и устойчивата на хлорохин малария, артемизининът има характеристиките на бързодействащата и ниската токсичност. Its anti-malarial mechanism mainly lies in the formation of free radicals through the activation of artemisinin and the binding of free radicals with Plasmodium proteins, acting on the membrane structure of Plasmodium, destroying its vesicles, nuclear membranes, and plasma membranes, swelling of mitochondria, exfoliation of inner and outer membranes, thus destroying the cell structure и функция на плазмодий и също унищожаване на хроматина в ядрото. До известна степен. Артемизининът също намалява значително приема на изолевцин чрез плазмодий, като по този начин инхибира синтеза на протеини.

 

Антитумор
Постепенно е открит антитуморен ефект на артемизинин. Артемизининът може да причини апоптозата на раковите клетки на гърдата, клетките на рак на черния дроб, клетките на рак на шийката на матката и други ракови клетки и има значителен инхибиращ ефект върху растежа на раковите клетки. Антитуморният ефект на артемизинин и неговите производни се постига главно чрез индуциране на клетъчна апоптоза. Установено е, че артемизининът убива раковите клетки чрез индуциране на клетъчна апоптоза. Дихидроатемизининът може да играе селективна цитотоксична роля чрез увеличаване на реактивните видове кислород, като по този начин инхибира активирането на индуцирани от хипоксия фактори. Артемизининът също инхибира човешките колоректални ракови клетки по дозозависим начин. Установено е, че артесунатът инхибира пролиферацията и насърчава апоптозата на човешките колоректални ракови клетки по зависим от дозата начин. Митохондриите са усилватели и рецептори на клетъчната апоптоза, които регулират и контролират метаболитните активности на клетките. Потенциалът на митохондриалната мембрана предизвиква клетъчна апоптоза. Артемизининът действа върху клетъчната мембрана на левкемичните клетки, променя пропускливостта на клетъчната мембрана и увеличава концентрацията на вътреклетъчни калциеви йони, която не само активира калпаина и го прави набъбва и умира, но също така насърчава освобождаването на апоптотични вещества и ускорява апоптозата.

 

Имунорегулация
Установено е, че артемизининът и неговите производни могат да инхибират Т -лимфоцитния митоген и да индуцират пролиферация на лимфоцити с далак при мишки, без да причиняват цитотоксичност. Тази констатация има добра референтна стойност за лечението на автоимунни заболявания, медиирани от Т лимфоцит. Артемизининът може да засили неспецифичния имунитет и да увеличи общата активност на комплемента на мишки серум. Дихидроатемизининът може директно да инхибира пролиферацията на В лимфоцит, като по този начин намалява секрецията на автоантитела чрез В лимфоцит, облекчавайки хуморалния имунен отговор, инхибирайки хуморалния имунитет до известна степен и намалявайки образуването на имунния комплекс.

 

Противогъбична активност на артемизинин
Противогъбичният ефект на артемизинин също прави артемизининът да проявява определени противогъбични дейности. Проучването потвърждава, че прахът на остатъците от артемизинин и водната отвара са имали силен бактериостатичен ефект върху антракс, стафилокок епидермидис, катархалис и дифтерия бацили, а също така има определен бактериостатичен ефект върху туберкулозата бацили, псевдомонас аериугиноза.

Други приложения на артемизинин
Артемизининът може да се използва и с Cordyceps sinensis в клиниката, което може да инхибира рецидивите на лупус нефрит и да защити бъбрека. Неговият антифиброзен ефект може значително да намали степента на белодробна фиброза и има добра практическа перспектива за превенция и лечение на белези.

 

За артемизинин и неговата ефективност

През 19 век това лекарство обикновено се предписва за малария и хемороиди. През 70 -те години на миналия век активната съставка, Qinghaosu, е изолирана от растението Artemisinin и съединението става известно като артемизинин. Днес има много производни на артемизинин, включително Artemether и Artemisinin Artesunate, които се използват при лечение с малария.

 

Артемизининът е много ефективен срещу всички причиняващи малария протозойни организми, които присъстват в рода Plasmodium. По-специално, това лекарство е полезно при лечението на инфекции, включващи многорезистентни P. falciparum и инфекции, включващи устойчиви на хлорохини паразити, което е най-смъртоносният от протозои от малария.

 

Артемизининът е насочен към организмите на плазмодий в етапа на развитие на шизонта. Шизonts, които зреят от спорозоити, което е формата на паразит, предавана на хората в анофелевите комари слюнка безразтворимо желязо, известно като хемозоин. Хемозоинът може да се образува в рамките на шизоните, тъй като те се хранят с хемоглобин, присъстващ в цитоплазмата на червените кръвни клетки на човека. Артемизининът има група от пероксид, която реагира с хемозоин и тази реакция може да се подозира, че води до радикалното производство, което атакува протеините на паразитите, като по този начин убива организмите.

Alginate Oligosaccharide

 

Антитуморни свойства на артемизинините

 

 

От края на 80 -те години на миналия век са анализирани противоракови свойства на артемизинините. След по -подробни проучвания е установено, че артемизинини като артесунат са активни срещу различни несвързани линии на туморните клетки, от най -често срещаните видове като рак на дебелото черво, гърдата и белите дробове до левкемиите и рака на панкреаса. Проучванията също така идентифицират потенциални общи механизми като нормализиране на урегулирания Wnt/ -катенин път при колоректален рак. Други пътища за противоракова активност включват инхибиране на засилена ангиогенеза, свързана с тумори. Артемизинините инхибират пролиферацията, миграцията и образуването на тръба на ендотелните клетки на пъпните вени (HUVEC), инхибират съдовия ендотелен растежен фактор (VEGF), свързване с повърхностните рецептори върху HUVEC и намалява експресията на VEGF рецептори flt {2}} и Kdr/flk -1 на Huvecs. В раковите клетки артемизинините намаляват експресията на VEGF рецептора KDR/FLK -1 в туморни и ендотелни клетки и бавен растеж на човешки рак на яйчника Ho -8910 ксенографти при голи мишки. HUVEC апоптозата чрез артесунат е свързана с понижаване на BCL -2 (B-клетъчна левкемия/лимфома 2) и регулиране на Bax (Bcl -2- свързан x протеин).

 

Експресията на мРНК от 30 от 90 свързани с ангиогенеза гени корелира значително с клетъчния отговор на артемизинините. В този панел за микрочипове имаше много фундаментални ангиогенни регулатори, кодирани от гени като VEGFC, фактор на растеж на фибробласт -2 (fgf2), матрична металопротеиназа (-9 (mmp9), тромбоспондин -1 (THBS1) и хипокс-индинпондинг. Фактът, че чувствителността и резистентността на туморните клетки могат да бъдат предвидени чрез нива на експресия на мРНК на гени, свързани с ангиогенеза, показва, че артемизинините разкриват своите антитуморни ефекти, поне отчасти, чрез инхибиране на туморната ангиогенеза. Свръхекспресията на ензимите, свързани с модулация на оксидативен стрес, като глутамилцистеин синтетаза, глутатион S-трансферази и рецептора на ендотелния растежен фактор намаляват чувствителността на туморните клетки към артемизинините. Importantly, overexpression of genes encoding transporters that mediate drug resistance (eg multidrug resistance gene 1, multidrug resistance associated protein 1 and breast cancer resistance protein), dihydrofolate reductase and ribonucleotide reductase, which also confer resistance to established antitumour drugs, do not affect susceptibility, indicating that artemisinins function in different ways to classical cancer chemotherapeutic агенти. Тези in vitro проучвания също показват, че за някои ракови линии доставката на желязо, например чрез използването на холотрансферин, повишава противораковите свойства на артемизинините.

 

Трябва ли артемизинините да останат прехвърлени към голямата категория съединения, които имат интересни in vitro свойства срещу ракови заболявания, но не са проучени достатъчно, за да гарантират по -обширни клинични проучвания? Първо, artesunate е евтино, безопасно, лесно прилагано и орално бионалично съединение, което действа при цели, различни от тези на много текущи химиотерапевтични средства за рак и е малко вероятно да взаимодействат неблагоприятно със съществуващите противоракови интервенции (P. folb, лична комуникация). Второ, изследването на животински модел, носещ човешки колоректален рак клетъчна линия, потвърждава, че артесунат има независима антитуморна активност и може да свие първичните тумори и да намали риска от развитие на чернодробните метастази. Освен това, човешките изследвания на отделни случаи, в допълнение към наскоро публикувано проучване на фаза II за рак на белия дроб, подкрепят бързото прилагане на проучвания на артесунат като първична или допълнителна антитуморна интервенция, особено за колоректални ракови заболявания и за левкемия.

 

 
 
Изолиране и извличане на артемизинин

Артемизининът се получава от листата на растението и процесът на изолиране и екстракция е следният:

artemisinin for parasites
01.

Извличане на артемизинин

Изсушаване и екстракция на разтворител: Листата на A. Annua се изсушават и накисват в органични разтворители като хексан или етанол.


Филтрация и изпаряване: След екстракцията на разтворителя полученият разтвор се филтрира и изпарява така, че да го концентрира.


Пречистване: За пречистване на артемизинин, методът на извличане на течност-течност често се използва, при който артиминизинът се разделя между два несметни разтворители и го изолира от други съставки на растенията.

02.

Изолиране и пречистване на артемизинин

След екстракция съединението се пречиства с помощта на хроматографски техники.


Течна хроматография с висока ефективност (HPLC) се използва поради нейната висока разделителна способност и ефективност.


Някои случаи включват флаш хроматография или тънкослойна хроматография (TLC) за пречистване.


Крайният продукт се прекристализира с помощта на техники, които допълнително пречистват артемизинин. Извършва се чрез разтваряне на продукта в подходящ разтворител, което му позволява да се кристализира допълнително при контролирани условия.


Това гарантира, че крайният продукт е с висока чистота и може да се използва за фармацевтични приложения.

artemisinin parasites

 

Основни точки на устойчивост на артемизинин

 

 

Маларията, причинена от Plasmodium spp., Остава огромна тежест на заболяването в световен мащаб, причинявайки близо един милион смъртни случаи и 250 милиона случая на заболяване.

Артемизининът и артемизининовите производни са ефективни антималарии, особено когато са съчетани с втори, несвързан антималариал.

Благодарение на употребата на артемизинин като монотерапия се появиха щамове на плазмодиев falciparum, които имат намалена чувствителност към лекарството.

Създадени са няколко стратегии за предотвратяване на разпространението на по -малко устойчивите паразити, като многостранен подход, който включва ранна диагностика и подходящо лечение, намаляване на налягането на лекарството, оптимизиране на векторния контрол, насочено към мобилната популация, укрепване на системите за управление и наблюдение и операции.

Други, по -широки стратегии могат да се насочат към появата и разпространението на лекарствената резистентност. Те включват масово администриране на лекарства, като се използват едновременно множество терапии от първа линия, наблюдение, активно изследване и фокален контрол

 

Ефекти на артемизинин

1. Анти-тумор
След като се активира, артемизининът произвежда някои свободни радикали, които могат да унищожат структурата на тялото на някои ларви на малария и да имат добра резистентност към лечението на някои маларийни заболявания или някои тумори. Той също има определен инхибиторен ефект върху много ракови заболявания, като рак на гърдата или колоректален рак.

 

2. Подобрете имунитета
Артемизининът има добър ефект върху подобряването на имунитета на организма, тъй като артемизининът може да помогне на тялото да инхибира разделението на някои клетки и има добър ефект върху имунитета и резистентността на организма срещу бактерии и вируси. Ако в организма възникнат някои имунни заболявания, артемизининът също има определен терапевтичен ефект. Следователно е необходимо да се разбере цялостно разбиране, така че да може да играе ролята на медицината.

 

Нашата фабрика
 

China Veterinary Biotechnology Ltd. е предприятие, интегриращо независими изследвания и разработки, производство и продажби. Фабриката се намира в провинция Хенан, Китай, а фабриката обхваща площ от 3600 квадратни метра. Ние сме ангажирани с ветеринарни и културни химикали повече от десет години. Имаме професионален екип за научноизследователска и развойна дейност и ще продължим да разработваме нови продукти, за да отговорим на пазарното търсене.

 

 
Често задавани въпроси
 
 

В: Кой не трябва да приема Артемизинин?

О: Хората със стомашно -чревни разстройства или язви не трябва да приемат артемизинин или да използват продукти, получени от A. annua. Не трябва да се приема с лекарства против припадък. Жените, които са бременни или кърмещи, не трябва да използват сладък пелин, освен ако това не се занимава с грижите за доставчик на здравни грижи.

Въпрос: Артемизининът твърд ли е на черния дроб?

О: Няколко производни на артемизинин са разработени за клинична употреба при профилактика и лечение на малария, някои от които са свързани с редки случаи на остро увреждане на черния дроб.

В: Какви са противопоказанията на артемизинин?

О: Противопоказания и предупреждения, свързани с употребата на артемизинин. Преди да приемате артемизинин е важно да кажете на вашия лекар, ако: Имате някакви алергии към активното вещество, към други компоненти или към други лекарства или храни. Приемате други лекарства, билкови лекарства и добавки.

Въпрос: Какво прави Артемизинин на тялото?

О: Смята се, че артемизининът действа чрез механизъм в две стъпки. Артемизининът се активира първо от интрапаразит-желязо, което катализира разцепването на този ендопероксид. Полученият междинен продукт на свободния радикал може да убие паразита чрез алкилиране и отравяне на един или повече основен малариен протеин (и).

В: Какви паразити инхибират артемизининът?

A: Артемизинините са активни срещу други видове паразити in vitro, включително протозои, които не са филогенетично несвързани с апикомплексан паразити, като плазмодийните видове, които причиняват малария. Артемизинините също действат срещу метазойски паразити като Schistosoma spp.

Въпрос: Артемизинин влияе ли на кръвното налягане?

О: Както острото, така и хроничното приложение на артемизинин намаляват сърдечната честота и подобряват ACH-индуцираната релаксация, зависима от ендотела, но незначително повлия на артериалното кръвно налягане при SHRS.

В: Артемизининът е противовъзпалителен ли е?

О: Артемизининът и неговите производни се използват широко в света като антималарийно лекарство от първа линия. Наскоро нарастващите доказателства разкриват, че артемизининът и неговите производни също притежават мощни противовъзпалителни и имунорегулаторни свойства.

В: Колко ефективен е артемизининът?

О: Общата ефикасност е била 96,3% (95% доверителен интервал [CI] 94,5–97,6%) и е сходна и за двата режима.

В: Какви са ограниченията на артемизинин?

О: Предимствата на такива лечения пред други антипаразити включват по-бързо елиминиране на паразитите и по-широка ефикасност през целия жизнен цикъл на паразитите; Недостатъците включват ниската им бионаличност, лошите фармакокинетични свойства и високата цена.

В: Какви са ползите от приемането на артемизинин?

О: Освен това е известно, че артемизининът има антибактериални, противогъбични, антилеишманиални, антиоксидантни, антитуморни и противовъзпалителна активност [5,6,7]. Структурата на Артемизинин. По време на възпалението макрофагите са ключови имунни клетки, които регулират възпалителните реакции.

В: Каква е безопасността на артемизинин?

О: Проучванията върху животни предизвикаха опасения относно безопасността на артемизинините през първия триместър, но данните за хората са оскъдни. При животните артемизинините са ембриотоксични и тератогенни, тъй като те изчерпват ембрионалните еритробласти, причинявайки спонтанен аборт и вродени малформации (главно сърдечно -съдови и скелетни).

В: Защо Артемизининът е скъп?

О: Цената за производството на актове и бъдещите цени
Те са високи, тъй като процесът включва отглеждане на източника на растението, Artemisia annua, извличане на активната част и създаване на желаното производно на артемизинин (артесунат, артеметри и т.н.).

В: Колко време трябва да приемате артемизинин?

A: Конвенционалният режим на доза за орално администриран артемизинин е 500-1000 mg (10-20 mg/kg) на първия ден, последван от 500 mg дневно в продължение на 4 дни.

В: Какво е предимството на артемизинин?

О: Артемизинините могат също да намалят общото предаване на малария чрез тяхното действие върху жизнеспособността на гаметоцитите, водещи до намалена инфекциозност към комари (Adjuik et al., 2004).

В: Колко време е безопасно да се приемат артемизинин?

О: Все още не е установена специфична доза за оптимална ефикасност, но често се препоръчва 400–800 милиграма за намаляване на възпалението, борбата с треска и маларията и борбата с инфекциите. Този диапазон на дозата се оказа безопасен в продължение на шест до 12 месеца, без видими странични ефекти от артемизинин.

В: Кога е най -доброто време за вземане на артемизинини?

О: Вземете артемизинин заедно с храна или веднага след хранене. Какво трябва да направя, ако съм забравил да приема това лекарство? Вземете пропусната доза веднага щом си спомните.

В: Какви са ползите за здравето на артемизинин?

О: Artemisia Annua е растение, което се използва в традиционната китайска медицина от хиляди години. Доказано е, че има антималариални ефекти, както и цитотоксичност срещу ракови клетки, заедно с антибактериални, антиоксидантни, противовъзпалителни и противогъбични активности.

Въпрос: Артемизининът анти гъбички ли е?

О: От всички тествани съединения, анхидродихидро-артемизининът (3) демонстрира по-мощна противогъбична активност срещу C. neoformans, отколкото амфотерицин Б. също, бета-артикула (7) и алфа-артикула (8) показаха подчертана активност срещу C. neoformans.

В: Каква е безопасността на артемизинин?

О: Проучванията върху животни предизвикаха опасения относно безопасността на артемизинините през първия триместър, но данните за хората са оскъдни. При животните артемизинините са ембриотоксични и тератогенни, тъй като те изчерпват ембрионалните еритробласти, причинявайки спонтанен аборт и вродени малформации (главно сърдечно -съдови и скелетни).

Въпрос: Артемизининът анти гъбички ли е?

О: От всички тествани съединения, анхидродихидро-артемизининът (3) демонстрира по-мощна противогъбична активност срещу C. neoformans, отколкото амфотерицин Б. също, бета-артикула (7) и алфа-артикула (8) показаха подчертана активност срещу C. neoformans.

Популярни тагове: Артемисинин, Китай Производители на Артемисинин, доставчици, фабрика, Селскостопански тор, тор, неорганичен тор, органичен тор

Изпрати запитване